阿魏酸-环糊精包合物的制备、鉴别及稳定性研究
  • 【摘要】

    阿魏酸(ferulic acid, FA)为阿魏、川芎、当归、升麻等多种中药材根茎的有效成分,药理作用广泛,临床可用于治疗冠心病、高血压、急性脑血栓、动脉粥样硬化等疾病.但是因其水溶解度小,易受光照、温度、湿度的影响,稳定性差,从而限制了其应用.目的:寻找一种合适的方法,制备阿魏酸的环糊精包合物,从而提高阿魏酸的水溶性,增加其稳定性,并为制备阿魏酸的新剂型提供依据.方法:分别用研磨法、饱和水溶液法... 展开>>阿魏酸(ferulic acid, FA)为阿魏、川芎、当归、升麻等多种中药材根茎的有效成分,药理作用广泛,临床可用于治疗冠心病、高血压、急性脑血栓、动脉粥样硬化等疾病.但是因其水溶解度小,易受光照、温度、湿度的影响,稳定性差,从而限制了其应用.目的:寻找一种合适的方法,制备阿魏酸的环糊精包合物,从而提高阿魏酸的水溶性,增加其稳定性,并为制备阿魏酸的新剂型提供依据.方法:分别用研磨法、饱和水溶液法制备阿魏酸与6种不同环糊精的包合物,并通过红外分光光度法、差示扫描量热法、核磁共振氢谱法(1HNMR)对其进行鉴别,利用相溶解度法考察包合物的增溶作用及稳定性常数,通过释药实验考察其释药的速率及程度,并通过稳定性实验,考察包合物、原药与环糊精的混合物两者受温度、光照、湿度影响的差异,选择包合率高、稳定性好的环糊精包合物.结果:6种阿魏酸包合物均能增加阿魏酸的水溶性和稳定性,但α-环糊精的效果最好,当α-环糊精的浓度为40mmol/L时,阿魏酸的水溶解性增加了近10倍,表观稳定性常数K为290.67L/mol,在高温、高湿、光照条件下,包合物的稳定性显著增加,当温度在80℃时,损耗量仅为原料药的50%.另外阿魏酸除了与γ-环糊精的包合类型是AP型,其余的包合类型均为AL型,即一个阿魏酸由一个环糊精包合,最佳投料摩尔比为1:1.结论:通过制备阿魏酸的环糊精包合物,改善了阿魏酸的水溶性并使其稳定性增强.阿魏酸和包合物的释药曲线存在的显著差异,为制备阿魏酸的新剂型提供了依据. 收起<<

  • 【作者】

    李尚蛟 

  • 【学科专业】

    药物分析

  • 【授予学位】

    硕士

  • 【授予单位】

    西安交通大学

  • 【导师姓名】

    杨广德

  • 【学位年度】

    2011

  • 【语种】

    chi

  • 【关键词】

    阿魏酸%环糊精%包合物%稳定性实验